Principio Attivo e Meccanismo d’azione

LA TOSSINA

Vent’anni di ricerche dimostrano che i veleni contengono un mosaico di tossine destinate a bloccare diversi meccanismi essenziali per la sopravvivenza della preda. Nella maggior parte dei casi, esse vanno a inibire il funzionamento del sistema nervoso, dei muscoli o della circolazione del sangue; a questo scopo esercitano i propri effetti su un recettore, per esempio quello che agisce su un canale ionico – il quale a sua volta regola la trasmissione del potenziale elettrico lungo l’assone di un neurone, o ancora quello che influenza un enzima dal ruolo fisiologico preciso.

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Ad esempio, La Clorotossina, secondo uno studio australiano della James Cook University, pare riesca ad attaccare le cellule tumorali, promuovendo un’aggressione mirata alle zone malate, ignorando quelle sane.

 

CANALI IONICI

Il veleno di scorpione é stato valutato in un pannello di 16 linee cellulari di varia origine istologica (11 tumorali, 3 normali, 2 sistema immune). L’effetto del veleno ha evidenziato una significativa attivitá tossica in cellule tumorali di origine epiteliale (polmone > laringe > cervice > colon > mammella >fibrosarcoma > neuroblastoma) mentre le cellule tumorali ematopoietiche, le cellule normali e del sistema immune non hanno presentato sensibilitá. Questo risultato evidenzia la significativa e differenziale tossicitá del veleno dello scorpione R. junceus sulle cellule tumorali di origine epiteliale.La valutazione dei meccanismi di azione ha rivelato che il veleno é capace di indurre la morte cellulare per apoptosi. Tuttavia, é altresí capace di causare necrosi in cellule tumorali che non presentano la cascata di attivazione dell’apoptosi intatta, che dimostra una versatilitá nei meccanismi di induzione di morte cellulare

Uno studio condotto sugli effetti della clorotossina – pricncipiio attivo dell’escozul –  pubblicato sul portale PubMed,denominato“Un ruolo inaspettato per i canali ionici nelle metastasi del tumore al cervello” di cui si riporta l’abstract, evidenzia una notevole selettività del tumore per la clorotossina.

Negli ultimi due decenni è diventato evidente che essenzialmente tutte le cellule viventi esprimono canali ionici attivati ​​a tensione. Mentre il ruolo dei canali ionici per la segnalazione elettrica tra cellule eccitabili è ben noto, la loro funzione in cellule non eccitabili è alquanto enigmatica.

La ricerca sulle cellule tumorali suggerisce che alcuni canali ionici, in particolare i canali K +, possono essere coinvolti in una crescita tumorale aberrante e che gli inibitori del canale spesso portano all’arresto della crescita. Un ruolo insospettato per i canali K + e Cl- è stato ora documentato per tumori cerebrali primari, glioma, in cui l’attività concertata di questi canali favorisce l’invasione cellulare e la formazione di metastasi cerebrali.

Nello specifico, i canali K + (KK) attivati ​​da Ca2 + colocalizzano con i canali Cl-ClC-3 ai processi di invasione di queste cellule tumorali. In seguito all’aumento del Ca2 + intracellulare, questi canali attivano e rilasciano K + e Clioni insieme all’acqua obbligata causando un rapido restringimento del processo principale. Ciò a sua volta facilita l’invasione della cellula negli spazi extracellulari del cervello stretti e tortuosi. Il cotrasportatore NKCC1 accumula concentrazioni intracellulari di Cl- a insolitamente elevate, stabilendo così un gradiente diretto verso l’esterno per Cl-ion.

Ciò consente alle cellule di glioma di utilizzare Cl- come anione osmoticamente attivo durante l’invasione. È importante sottolineare che l’inibizione dei canali Cl rallenta le variazioni di volume delle cellule e, a sua volta, compromette l’invasione delle cellule tumorali.

Questi risultati hanno portato alla valutazione clinica di un peptide di blocco del canale Cl, la clorotossina, in pazienti con glioma maligno. I dati di questo studio clinico mostrano una notevole selettività del tumore per la clorotossina. La terapia sperimentale è stata ben tollerata ed è ora valutata in uno studio clinico multicentrico di fase II. Un ruolo simile per i canali Cl- e K + è sospettato in altri tumori metastatici e le lezioni apprese dagli studi sui gliomi possono aprire la strada allo sviluppo di nuove terapie mirate ai canali ionici.

 

 

INIBITORE DELLA PROTEASI

Illustrato nella Fig.1 sia le cellule normali che quelle cancerogene, si basano su un enzima proteasoma per mantenere la salute. Questo enzima rompe le proteine ​​nella membrana cellulare che aiuta a mantenere la crescita delle cellule e, così facendo, controlla qualsiasi accumulo di proteine ​​non trasformate che, se non controllate, diventano tossiche e portano alla morte della cellula.

                                            ~ Questo processo è chiamato “Proteasi”~

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Escozul inibisce le proteasi
Illustrato inFig.2, alla funzione dell’enzima del proteasoma è stato proibito di scomporre le proteine ​​della cellula e l’accumulo tossico non autorizzato delle proteine ​​non trasformate nella membrana. Questa condizione favorisce la morte della cellula tumorale. La ricerca mostra che le cellule tumorali sono significativamente più sensibili agli inibitori del Proteasoma rispetto alle cellule normali.

~ l’inibizione della proteasi uccide le cellule tumorali ~

 

Inoltre un tumore per poter crescere ha bisogno di nutrizione.

Le cellule tumorali,  si moltiplicano rapidamente, e formano un tumore che progressivamente cresce tra i tessuti normali. Con l’aumento della massa tumorale cresce la pressione nei nervi circostanti causando dolore, da lieve ad insopportabile. Come nel tessuto normale, la massa tumorale si nutre dei vasi sanguigni per crescere. Questo processo è chiamato angiogenesi.

 

ANTI ANGIOGENICO

Il veleno si lega al tumore e blocca il processo angiogenico che alimenta il tumore con le sostanze nutritive necessarie .

L’escozul inoltre stimola e potenzia il sistema immunitario.

Se opportunamente stimolato, il sistema immunitario aumenta considerevolmente i processi di guarigione. Gli studi mostrano una stimolazione significativa del sistema immunitario degli animali da esperimento e nei pazienti che hanno usato il veleno: c’è un notevole aumento dei globuli bianchi, e delle altre cellule incaricate di difendere l’immunità.

In altre parole, gli studi indicano che il veleno contiene sostanze che sono efficaci nello stimolatore il sistema immunitario e altre sostanze che agiscono da anti-infiammatorio e da antidolorifico.

informazioni acquisite dal sito:

http://upekah.blogspot.com/2011/10/escozul-caribbean-blue-scorpion-cancer.html